金钱草有利尿通淋、清热解毒、消瘀消肿，主治肝胆及泌尿系结石、热淋、肾炎水肿、湿热黄疸、毒蛇咬伤、跌打损伤，胆结石患者可以用金钱草加海金沙、鸡内金等同用，可增强清下湿热、通淋排石等功效，能促进肝胆细胞分泌胆汁，也可单独使用。
金钱草还可使血液、尿液偏酸性，使在碱性环境中才能存在的结石溶解，减慢草酸钙的生长速度、减少晶体聚集的程度，从而有利于治疗结石，但是目前实践表明，药物排石的效果还是没有人们预期中好，结石的治疗仍旧是以手术为主。