胰岛素可增加葡萄糖的利用，增加葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化的速度，促进肝糖原和肌糖原的合成和储存。并能促进葡萄糖转换为脂肪，控制糖原的分解和糖异生，因而能使血糖降低。
此外，胰岛素能够促进脂肪的合成，抑制脂肪分解，使酮体生成减少，纠正酮症酸血症的各种症状。能促进蛋白质的合成，抑制蛋白质的分解。胰岛素与葡萄糖同时使用，可以使钾离子从细胞外液进入到组织细胞内。
在临床上，胰岛素可用于糖尿病患者控制血糖，特别是餐后高血糖的治疗。临床上有极少数的患者可以产生胰岛素耐受性，就在没有酮症酸中毒的情况下，每日胰岛素需要量高于200单位，可更换不同的动物种类的胰岛素制剂或者加服口服的降糖药物。