胰岛素是人体自身分泌的一种激素。胰岛素的分泌，包括第1时相和第2时相。前者是指β细胞接受葡萄糖刺激在短时间内一分钟的潜伏期后，出现快速的分泌峰，持续5到10分钟后减弱。后者是指快速分泌向后出现的缓慢但持久的分泌峰。其峰值位于刺激后30分钟左右。
胰岛素一般不与血浆蛋白结合，但同胰岛素抗体结合，使血浆胰岛素的作用时间延长。人体内胰岛素的半衰期为5分钟。胰岛素在人体主要在肝、肾降解清除。肝脏、肾脏和周围组织对胰岛素的代谢清除率比例为6比3比2。
胰岛素通过与肝脏、脂肪组织和肌肉等靶腺组织的细胞膜受体结合后发挥效应。主要作用是增加葡萄糖的穿膜转运，促进葡萄糖的摄取，促进葡萄糖在细胞内的氧化或糖原合成，从而降低血糖。并为合成蛋白或脂肪提供能量，促进蛋白质和脂肪的合成。