巨人症的药物治疗，主要适用于生长激素瘤的辅助疗法，不能手术的或者是不愿意手术的患者、不能放疗或者是不愿意放疗的患者、以及手术和放疗效果不好的患者、或者是复发的患者。常用的药物有奥曲肽，可以皮下注射50-200ug/天，每天2到3次，根据血中的生长激素的数值调整剂量，最高每天可以达到1500微克。长效的奥曲肽，每4周肌肉注射20到30毫克。
还有兰乐泰，每两周肌肉注射30到90毫克，根据血中生长激素以及IGF1数据调整药量。其它的药物，还有生长抑素受体配体、生长激素受体拮抗剂、多巴胺能激动剂、五羟色胺拮抗剂，以及孕激素等。
如果患者并发了糖尿病，需要用胰岛素或者是胰岛素增敏剂治疗。如果合并了腺垂体功能减退症，比如甲状腺功能减退，需要补充甲状腺激素等。