氨茶碱能够有效扩张支气管平滑肌，进而起到解痉平喘的作用，临床上主要用于支气管哮喘和喘息性支气管炎等呼吸道疾病的治疗。
氨茶碱同时也具有正性肌力的作用，可以增强心肌的排血量，对于心源性哮喘的治疗有一定的效果。但是，不作为一线用药，在无法明确支气管哮喘和心源性哮喘时使用。
除此以外，氨茶碱也能够松弛胆道平滑肌，对于胆绞痛的缓解有一定的效果。由于氨茶碱的治疗剂量和中毒剂量比较接近，并且不良反应较多，已逐渐被多索茶碱等药物所替代。