虎杖泡水喝有一定的毒性，注意不能长期过量服用，孕妇和幼儿也不能服用，脾胃虚寒而无瘀阻者慎用，虎杖与一些西药如抗生素等同服也会有不良反应，影响药效。
虎杖的主要功效是利湿退黄、清热解毒、祛瘀止痛，还有一定的止咳化痰的作用。能用于治疗黄疸等肝胆疾病，对于气滞血瘀引起的痛经、关节疼痛也有一定的作用，其清热解毒作用还能用于治疗肺热咳嗽。
现代药理学认为虎杖也能降血压，在辨证准确的前提下可以用于治疗高血压，建议在医师的指导下使用。