去甲肾上腺素以前也叫正肾素，血液循环中的去甲肾上腺素主要来自肾上腺髓质，由肾上腺髓质合成和分泌。
去甲肾上腺素有强烈的α受体激动作用，对β1受体作用比较弱，而对β2受体几乎没有作用。通过兴奋α受体可以引起小动脉和小静脉的血管收缩，引起血压升高。通过α受体的兴奋，也可以引起心肌收缩力增强，心率加快，心排血量升高。
通过β1受体的激动，可以使心肌收缩加强，心率增快，但是这种作用比肾上腺素明显减弱。由于外周血管强烈收缩，外周阻力增高，虽然心肌收缩力增强，但是心输出量不变或者下降。