利尿剂主要作用于肾脏，抑制肾脏对氯化钠的重吸收，促进氯化钠和水的排出，减少细胞外液容量，降低外周血管阻力，从而降低血压。利尿剂的降压起效平稳缓慢，持续时间相对较长，作用持久。
服用2-3周后可以达到高峰，用于轻中度、高血压，在盐敏感性高血压、合并肥胖或糖尿病的更年期女性和老年人高血压有较强的降压效应。
利尿剂能够增强其他降压药的疗效，利尿剂的主要不利作用是低血钾和影响血脂、血糖、血尿酸的代谢。往往发生在大剂量时，因此利尿剂，刚开始应用时推荐使用小剂量，以氢氯嗪为例，每天剂量最好不要超过25毫克。保钾利尿剂如螺内酯可引起高血钾，不宜于ACEI、ARB类合用，肾功能不全者禁用，袢利尿剂主要用于肾功能不全时。
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