制霉菌素片为多烯类抗真菌药，具广谱抗真菌作用，对念珠菌属的抗菌活性高，新型隐球菌、曲菌、毛霉菌、小孢子菌、荚膜组织浆胞菌、皮炎芽生菌及皮肤癣菌，通常对本品亦敏感。
由于制霉菌素在口服的时候主要是局部起作用，在肠道内不吸收，所以不会引起全身的反应，包括白细胞减少、肝功能异常等表现等。
但是口服较大剂量的制霉菌素以后有可能会发生恶心、呕吐、腹泻，上腹部疼痛等消化系统表现。但是停用药物以后，不良反应症状基本上能够消失。