王不留行味苦，性平，归肝、胃经，具有活血通经，下乳，消肿的作用。可用于治疗血瘀导致的闭经痛经，常与川芎、桃仁、当归、红花等同用，以增强活血通经的疗效，还可用于治疗乳汁不通或者乳痈初起，尚未化脓的情况，用于治疗乳脉不通、乳汁不下，常与穿山甲等同用。
如果属气血虚少导致的乳汁不足的，常与黄芪、当归等同用，治疗乳痈初起，可以与蒲公英、白芷等同用，王不留行，还有利尿作用，与金钱草、海金沙同用可以治疗石淋，也就是尿路结石。王不留行水煎剂有明显的兴奋子宫作用，还有通乳和子宫复归的作用。