在临床上口服的化疗药物有很多种类，适应证也是不同。
比如临床常用的口服化疗药物卡培他滨，主要用于治疗结直肠癌、乳腺癌、胃癌的病人，可以单独应用，也可以联合其他的化疗药物组成联合的治疗方案。
而替吉奥胶囊主要用于胃癌的治疗，在有些临床研究当中也尝试应用在食管癌和结直肠癌的治疗。
依托泊苷也是常用的口服化疗药物，可以用于治疗小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、卵巢癌，以及乳腺癌。
另外，拓普替康也用于小细胞肺癌的治疗，可以单独应用，也可以与顺铂或者卡铂联合应用。
另一种口服化疗药物替莫唑胺，主要用来治疗脑胶质瘤。