胰高血糖素与胰岛素在许多方面有相反的代谢作用。胰岛素、胰高血糖素分子比升高，能够促进糖原、脂肪以及蛋白质的合成，分子比降低可以促进分解代谢，比如像糖原分解、糖异生、脂肪分解以及升糖作用等。
正常情况下，胰岛素的作用是占优势的，而在胰岛素相对或者绝对不足的时候，胰高血糖素的作用就加强，胰高血糖素能够直接作用于胰岛β细胞，而胰岛素又反过来对A细胞分泌的胰高血糖素的反应发挥着负反馈的抑制作用，共同调节血糖的水平。
以外，在体育锻炼，应激状态比如休克、感染、精神紧张这些情况下，可以使胰高血糖素的分泌增多。