肾脏病患者有肾功能不全时，主要经肾脏排出的药物及代谢产物排泄速度均变慢。其血浆半衰期延长，使药物在体内蓄积，肾毒性增强，如正常人的青霉素血浆半衰期为0.5小时，在肾功能不全时可延长至7到11个小时；肾功能不全时酸性药物如巴比妥类、速尿、保泰松等与血浆蛋白结合减少，血浆中游离型药物增加，使药物作用增强；少数碱性药物如氨苯蝶啶或中性药物洋地黄毒甙也可发生这类情况。
有肾脏病者应避免使用对肾脏有损害的药物，如新霉素、庆大霉素、卡那霉素、多黏菌素及非那西丁等，也应避免使用减少肾血流量的药物，如二性霉素B。肾功能不全时必须根据药物的毒性、代谢、排泄途径和肾功能情况，主要依据内生肌酐清除率，慎重选择药物，适当调整剂量及给药间隔时间。
药物性肾损害的治疗原则：
一、首先停用造成肾损害的药物；
二、对于药物过敏造成的肾损害可配合糖皮质激素治疗；
三、保护肾功能，去除加重肾损害的因素如控制感染、降压、利尿、纠正脱水及电解质紊乱、碱化尿液;
四、透析治疗：对急性肾衰进行早期、预防性透析，可使并发症减少，明显提高存活率。