临床上所谓肿瘤的靶向治疗主要包括从肿瘤细胞分子学的水平上，通过作用于肿瘤特定的靶点而达到杀伤肿瘤的目的，或者是通过有选择作用于肿瘤的异常新生血管，使靶血管闭锁，肿瘤由于没有血供而发生坏死，从而起到缩小肿瘤的治疗目的。
肿瘤的靶向治疗药物临床上有酪氨酸激酶抑制剂、抑制血管生成的靶向药物等多种类型。
有的治疗前需要做基因检测，然后根据基因检测结果选用合适的靶向治疗药物。