临床上治疗乳腺癌的靶向药，主要是针对HER2基因阳性的病人使用的靶向治疗药物，主要包括曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、吡咯替尼等。此外，还可应用一种新型的抗体偶联类药物T-DM1。这些药物是针对HER2基因免疫组化三个加号，或者HER2基因的FISH检测呈阳性的病人使用的。
抗HER2基因的靶向药物治疗，可以应用在早期乳腺癌病人，比如可以在手术前进行辅助治疗中使用，也可以在术后的辅助治疗中使用，起到增加根治性手术切除机会，延缓术后复发的目的。
晚期HER2阳性的乳腺癌，也可以采用抗HER2的药物进行治疗，配合化疗进行使用能收到很好的治疗效果。