甲状腺素主要参与人体代谢和生长发育的调节。体内99%以上的甲状腺素都是与相应的血清蛋白质结合，少量未结合蛋白质的甲状腺素则成为甲状腺激素的活性部分，直接参与激素的反馈调节。
当生理或病理情况下引起血浆甲状腺结合蛋白结合力和浓度改变时，游离甲状腺素也可以较准确的反映甲状腺功能。单纯游离甲状腺素偏低，对身体危害不大。如果其它激素也低，常见于各种类型的甲状腺功能减低症，可出现乏力、淡漠、便秘、水肿等甲减表现。
此外，某些药物如苯妥英钠、利福平等，可加速甲状腺素的代谢，引起游离甲状腺素水平降低，对身体影响不大。部分孕妇也可以出现游离甲状腺素偏低，如果TSH高，则可以会引起胎儿神经系统发育。