祛风、舒筋、活络、除湿。用于风寒湿痹引起的肢体疼痛，手足麻木，筋脉拘挛，中风瘫痪，口眼歪斜，半身不遂，言语不清，祛风止痛，除湿豁痰，舒筋活络。用于中风痰厥引起的瘫痪，足痿痹痛，筋脉拘急，腰腿疼痛及跌打损伤，行走不便，胸痹等症。
大活络丸有扩张血管及抗心肌缺血，抑制血栓形成等作用。在增加脑血流量时并不明显增加心肌耗氧量。对中风偏瘫，改善动脉粥样硬化和抗炎镇痛等有重要意义。还可以治疗瘀血，包括跌打损伤引起的淤血。女性因为血瘀所引起的闭经。男性因为血瘀所引起的阳痿等