肾上腺素兼有α受体和β受体激动作用，α受体激动引起皮肤、黏膜、内脏血管收缩。β受体激动引起冠状血管扩张、骨骼肌和心肌兴奋、心率增快、支气管平滑肌、胃肠道平滑肌松弛。
常用剂量使收缩压上升，而舒张压不升或略降，大剂量使收缩压、舒张压均升高，口服后有明显的首关效应，皮下注射由于局部血管收缩，使之吸收缓慢，肌内注射吸收较皮下注射为快，皮下注射6～15分钟起效，作用可以维持1～2小时，肌内注射作用维持80分钟左右。
肾上腺素用于过敏性休克，也可用于延长浸润麻醉用药的作用时间，是各种原因引起的心脏骤停，进行心肺复苏的主要抢救用药。