局麻醉药物主要作用于反射弧的传入和传出部分，这种麻醉剂主要的作用是用来阻断神经冲动。
局部麻醉药物在保持意识清醒的状态下，可以引起局部组织的痛觉消失，进而方便手术或治疗的进行。通常局麻醉药物的作用，仅仅局限于给药部位，并且药效会跟随药物从给药部位扩散，进而迅速消失。
少量的局麻醉药物是不会对身体造成一定的影响的，也有部分患者对于药物成分会产生不良的副作用。因此，在选用药物时，应先进行详细的身体检查，避免干扰治疗的进行。