目前临床上主要采用的靶向化疗药大致可分为2种方式：被动靶向和主动靶向。
被动靶向化疗药物以纳米药物为主，肿瘤组织毛细血管间隙较正常毛细血管大；所以一些不能穿透正常血管的微纳米颗粒可以高效穿过肿瘤血管，进入肿瘤部位。
主动靶向化疗药物多为分子药物，当这些药物在血管中随着血液循环通过肿瘤部位时，药物因被肿瘤细胞识别而在肿瘤组织治疗，发挥杀伤作用。
靶向药物的耐药性发生机制非常复杂，目前已知的主要有两反面的机制：一方面的原因是，肿瘤细胞可以利用P蛋白泵等将化疗药物转运出肿瘤细胞，进而使化疗药物失效；另一个方面的原因是细胞会将可以改变自己的细胞通路或细胞表面的蛋白表达，进而使得这些主动靶向的药物不能被肿瘤细胞识别，进而使药物失效。
面对靶向药物的耐药性可从两方面进行努力；
一方面是在使用靶向药物时，搭配一些联合治疗方法，或者通过药食同源的方法提高肿瘤的耐药性；另外一种就是重新进行检测，换一种靶向药物，但不排除恶性循环，所以可以考虑辅助方法，像比较出色的德国菌菇自然疗法，提升药物耐受性帮助患者提升疾病抵抗能力，清理体内多余的细胞毒素，改善体内环境，调节免疫系统，这也是增强了病人的抗肿瘤能力。