钙离子拮抗剂主要通过阻滞细胞浆膜的钙通道，松弛周围动脉血管的平滑肌，使外周血管阻力下降，而发挥降压作用。
钙离子拮抗剂分为两种类型，二氢吡啶类钙离子拮抗剂和非二氢吡啶类钙离子拮抗剂。二氢吡啶类以硝苯地平为代表，非二氢吡啶类以维拉帕米和地尔硫卓为代表。
根据药物作用的持续时间，钙离子拮抗剂又分为短效和长效两类，长效的钙离子拮抗剂包括氨氯地平、拉西地平和乐卡地平。缓释或控制剂型也为长效制剂，例如非洛地平缓释片、硝苯地平控释片等等。