盐酸左旋咪唑片是四米唑的左旋体，可选择性的抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶，使延胡索不能还原为琥珀酸，从而影响从体肌肉的无氧代谢，减少能量的产生。当虫体与之接触时，能使神经肌肉去极化。肌肉发生持续收缩而致麻痹。药物的拟胆碱作用有利于虫体的排除，其活性约为消旋体一至2倍，但毒副作用则较低。另外药物对虫体的微观结构可能有抑制作用。左旋米唑还有免疫调节和免疫兴奋的功能。对蛔虫、钩虫，饶虫、粪类、圆线虫有较好的疗效。由于本品单剂量有效率较高，故适合集体治疗。
左旋米唑因为具有免疫调节和免疫刺激的功效，对于再生性障碍贫血有一定的作用。