苯丙胺从肠道吸收迅速，1-2小时后可完全吸收，约30-40%在肝内经去氨基作用而破坏，其余以原形从肾脏排出。
本品中毒剂量为1次15-20mg，对本品敏感者仅用2mg即发生中毒症状。最小致死量约为250mg。长期滥用本品可导致苯丙胺性精神病。中毒的治疗方法有促进毒物排泄，可口服或鼻饲氯化铵或静滴维生素C。
对抗本品的中枢神经系统兴奋作用，可用氟哌啶醇，必要时血液透析疗法，严重者可住院观察治疗。