治疗心绞痛首选的药物是硝酸酯类药物与β受体阻滞剂，协同改善心绞痛症状。β受体阻滞剂临床上常用的代表药物有比索洛尔、美托洛尔等，这类药物有助于降低心肌耗氧量，减慢心率，预防左室重构。硝酸酯类药物常用的长效制剂主要是单硝酸异山梨酯，短效制剂硝酸甘油可以在紧急情况下舌下含服，相对效果较好。这类药物可以改善心肌灌注，扩张血管。同时建议患者可以选择应用拜阿司匹林这样的药物，可以抗血小板、抗动脉硬化。
在应用以上药物的基础之上，另外还有他汀类药物，有助于降血脂、稳定斑块、改善血管内皮功能，可以进一步预防病情的进展。