α受体阻滞剂根据作用的时间分为短效α受体阻滞剂，比如酚妥拉明和妥拉唑啉，和长效α受体阻滞剂，比如酚苄明和哌唑嗪。其作用主要有扩张外周血管，降低外周血管阻力、血压下降、引起心脏兴奋、收缩力增强，心率增快。有拟胆碱和组胺的作用，兴奋胃肠平滑肌、胃液分泌增加，出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多等症状。
长效α受体阻断剂作用主要与短效类似，但起效缓慢作用持久。
α受体阻滞剂在临床上主要是用于闭塞性脉管炎、雷诺症及冻伤后遗症，可用于抗休克和嗜铬细胞瘤所致的高血压的治疗。