开塞露的主要成分为甘油，或者为山梨醇。利用其高浓度和高渗透的特点，能使硬结的大便软化，并润滑大便，而且，对肠壁也可产生刺激，能引起排便反应。但正因为其有刺激肠壁，引起排便反应的作用，经常使用会产生一定的依赖性，也会刺激肠壁，使排便反应越来越不敏感，这是使用开塞露的危害之一。
使用开塞露的另一种危害，是容易引起肛门处黏膜的损伤。由于开塞露端口剪开部位的不光滑，植入肛门时，可刮伤黏膜皮肤，从而可引起出血和感染等这类情况的出现。