为了减少胃肠道并发症的发生，同时也为使用最小剂量的药物使患者的血糖得到满意控制，二甲双胍缓释片应从小剂量开始服用，逐渐增加剂量。
二甲双胍缓释片的起始剂量为 500 mg，1 次/日随晚餐服用。每周剂量增加 500 mg，最大剂量至 2000 mg，1 次/日随晚餐服用。如果用至 2000 mg 1 次/日血糖仍没有控制满意，可以考虑改用 1000 mg 2 次/日随餐服用。
如果还需要更大量的二甲双胍，应当使用盐酸二甲双胍片 250 mg/日的最大剂量，分次服用。特别指出的是，二甲双胍缓释片应必须整片吞服，不得碾碎或咀嚼后服用。