甲磺酸酚妥拉明是一种短效的非选择性a-受体阻滞剂，可以同时扩张动脉静脉降低外周血管的阻力和肺动脉的压，对于心脏有兴奋作用，可以引起心率加快心输出量增加。心肌耗氧量增加，因此禁用于缺血性心脏病和心肌梗死的患者。临床上常用于高血压急症。尤其可作为嗜络细胞瘤发作、可乐定停药综合征的首选药物，还可以用于外周血管疾病、抗休克的治疗，还可以用于勃起性功能障碍的治疗，主要不良反应为鼻塞、心悸、面色潮红、头晕头痛、乏力、胸闷。瘙痒皮疹等，少数患者可能有心率收缩压舒张压轻度的变化，极个别患者可有体位性的低血压。