所谓靶向药物，是在细胞分子水平上，作用于引起肿瘤细胞增殖的蛋白分子或者是DNA片段，与之特异性结合，从而阻断肿瘤细胞生长。
靶向用药的特点就是治疗比较精准，有效率比较高，且副反应轻。大多数的靶向治疗药物，在治疗前需要对肿瘤做基因检测，看是否适合。如临床常用的针对肺癌EGFR突变的靶向药物，包括吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼等，针对肺癌ALK融合的靶向药物克唑替尼等。
还有一类是抑制肿瘤血管生成的靶向药物，如临床常用的贝伐珠单抗，临床上常常称之为广谱靶向药，意思就是在治疗前不需要做基因检测，这类靶向药在临床上常常联合化疗一起使用。