替米沙坦属于ARB类降压药物，该药物通过阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，使得该系统分泌的升压激素不能有效收缩血管，从而使全身小动脉扩张、血压下降，是高血压单药治疗或联合其他类型降压药物治疗的重要药物。
但使用替米沙坦进行降压治疗时，需要注意监测肾功能以及排除是否对该类药物有过敏的表现，它可以扩张肾小球出球小动脉。如果患者的肾功能异常，肌酐明显升高大于265时使用该类药物，可以使得肌酐清除率明显下降，加重肾功能的损害。