目前批准使用的口服降糖药物，主要包括促胰岛素分泌剂，包括磺脲类药物和格列奈类药物，以及非促胰岛素分泌剂，包括a糖苷酶抑制剂、双胍类药物和格列酮类药物。在临床上，要根据对血糖水平的影响，以及产生低血糖的一个风险性。前者又被称为降糖药物，剂量过大时，会引起低血糖，但对血糖的控制力度要更强一些，后者又被称为抗高血糖的药物。一般不会引起低血糖，但降糖的力度也是有限的。
目前，临床应用的口服降糖药，主要有磺脲类、双胍类、噻唑烷二酮类、非磺脲类促泌剂、葡萄糖苷酶抑制剂及其他口服降糖药6类。一般来说，相同种类的口服降糖药不能联合使用，不同种类的口服降糖药可多药联用。