放线菌素D的药理作用是治疗恶性肿瘤，对神经和肾母细胞瘤、横纹肌肉瘤、霍奇金病和睾丸肿瘤都有治疗作用。
放线菌素D又名更生霉素，是一种土壤中分离出来的放线菌经发酵而提取得到的一种抗生素，它能够干扰mRNA细胞转录的过程，是一个细胞周期非特异性药物，阻碍细胞从G1期进入S期从而用于癌症的治疗。
不良反应主要为骨髓抑制，表现为血小板和粒细胞减少症且以血小板减少最为严重，所以用药期间要定期做血常规的检查，其次还有胃肠道反应会引起恶心、呕吐等症状有致畸作用，故孕妇禁用。