肛裂的口服药物主要为软化大便的药物，其目的是为了改善大便干燥以及便秘的症状，减少排便时对肛裂裂口的刺激，从而加速肛裂裂口的愈合。
在临床上首选的药物为渗透性泻药，例如聚乙二醇或者乳果糖，这类药物可以增加粪便体积，刺激肠道蠕动，保持大便软化以及通畅，并且恢复结肠的节律。另外，最好配合裂口局部药物的使用，能够更加加快肛裂的愈合。
药物治疗期间患者应该注意清淡饮食，多吃蔬菜水果、多饮水、避免辛辣刺激性的食物。