胰高血糖素由胰岛A细胞分泌释放，是胰岛素拮抗激素的一种，它可以有效促进糖原的分解，同时抑制糖原的生成。还能促进脂肪的分解，从而有效提高体内血糖含量。
胰高血糖素在血清中的正常浓度为50～100ng/L，它主要是在肝脏中灭活。当体内血糖降低时，胰岛A细胞会大量分泌胰高血糖素，促进血糖的生成。
当体内血糖升高时，人体内分泌系统会抑制胰高血糖素的生成，促进胰岛素生成，起到降低血糖的作用，从而维持人体血糖平衡和稳定。