茶碱缓释片为常用的支气管扩张药，对支气管平滑肌有直接松弛作用，作用机制包括抑制磷酸二酯酶、阻断腺苷受体。腺苷能使气道肥大细胞释放组胺和白三烯，引起气道收缩。
茶碱缓释片在治疗浓度为腺苷受体阻断药，可预防腺苷所致的哮喘患者的气道收缩作用，茶碱缓释片可增加内源性儿茶酚胺的释放。治疗浓度茶碱缓释片可使肾上腺释放儿茶酚胺，但儿茶酚胺水平的增加有限，不足以引起明显的支气管舒张作用。
茶碱缓释片可干扰气道平滑肌的钙离子转运，从而达到气道平滑肌松弛作用。茶碱缓释片能增加膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳；茶碱还具有抗炎作用。因此，茶碱缓释片可用于支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病。