临床上用于治疗乳腺癌的口服化疗药物有氟尿嘧啶类的药物，这类药物包括了卡培他滨片、替吉奥胶囊、优福定等。还有的患者可以服用一些足叶乙甙胶囊、环磷酰胺片等口服化疗药物进行乳腺癌的治疗。
乳腺癌口服的化疗药物较少，主要的化疗是以静脉化疗药物为主。口服化疗药物卡培他滨的主要毒副反应是手足综合征，还有的患者会出现骨髓抑制、胃肠道反应等。对于激素受体阳性的乳腺癌患者，内分泌治疗药物的抗癌效果并不差于化学药物。