小细胞肺癌是有靶向药物进行抗肿瘤治疗的，但是对于小细胞肺癌患者，它一线首选的治疗还是以放化疗为主。局限期患者以放化疗同步的治疗策略为主，而广泛期的小细胞肺癌患者则是以化疗为主的治疗策略。
靶向治疗一般并不用于小细胞肺癌的一线治疗，它多数是在化疗、放疗后进展的情况下才考虑选用。
目前各大临床指南批准应用的靶向药物，主要是一些抑制肿瘤新生血管生成的靶向药物，这类药物大多用于小细胞肺癌的三线治疗。