面部除皱使用最多的药物是A型肉毒毒素简称肉毒素，目前CFDA批准使用的肉毒素有两个品牌，一个是兰州的衡力，另一个是美国艾尔建公司生产的保妥适。
二者均有较好的除皱功效，少数人在眼角注射肉毒素后可能会出现短暂的视物模糊、眼睛或眉毛形态改变、局部肌肉紧绷感等不适，但是这些症状通常会在注射后2-4周逐渐减轻并消失。只要是正规的肉毒素产品，会在6个月左右完全代谢掉，不会产生明显的后遗症。
由于肉毒毒素注射后会向四周及深部扩散，如果注射点太靠近其他不需要治疗的肌肉，就可导致这些肌肉的松弛或收缩力下降，产生相应的异常反应。如影响到面部的表情肌，可导致表情不自然、表情不对称、眉毛位置异常、口角歪斜等；影响到上睑提肌，可导致上睑下垂；影响到眼内肌，可出现复视；影响到咽喉部的肌肉，可导致发音异常等。