治疗巨人症的药物治疗，一般作为生长激素瘤的辅助办法，主要是用于不能手术或不愿手术者。不能放疗或不愿放疗者手术或放疗效果不佳或伏法者以及辅助治疗。垂体生长激素瘤单用药物治疗的失败率是比较高的。目前用于生长激素瘤治疗的药物均存在药物把位多特异性低和不良反应大等缺点。
首先有生长抑素类似物。生长抑素能抑制肿瘤分泌生长激素，血浆中的天然生长抑素的半衰期仅2到3分钟。并有抑制其他激素的作用，如胰岛素、胰高血糖素、胃泌素等等停用后，生长激素的分泌有反跳，故不适用于临床应用。包括有奥曲肽等等，药物不良反应多为食欲不振、恶心、呕吐等等。
还有一些是长效的生长抑素类食物，比如长效的奥曲肽。每四周肌注20毫克或30毫克，注射后血清奥曲肽浓度逐渐上升。血清生长激素在注药后下降，可维持疗效21到28天，还有兰乐肽等药物，生长抑素受体配体和生长激素受体拮抗剂。以及多巴胺能激动剂等等药物，都可以用在巨人症的一个治疗中。