用于治疗结肠癌的靶向治疗药物有很多个种类，主要包括抗血管生成药物、EGFR的抑制剂以及多靶点的多激酶抑制剂。
临床上常用的抗血管生成药物主要是贝伐珠单抗，而常用的EGFR受体的抑制剂主要是西妥昔单抗和帕尼单抗，多靶点的激酶受体的抑制剂在临床上目前常用的有瑞戈非尼和呋喹替尼。
这些靶向治疗药物在应用于结肠癌治疗的时候在适应证方面略有差异，比如西妥昔单抗主要是应用于K-ras、N-ras基因野生型的左半结肠癌的病人，而贝伐珠单抗既可以应用于左半结肠癌的病人，同时也可以应用于右半结肠癌的病人。