硝酸甘油是一种快速起效的药物，其在人体内代谢也很快，因此，需要舌下含服才能发挥其快速缓解心绞痛的作用。
通过舌下含服药物能够迅速地被吸收到达血液循环，使冠状动脉扩张，同时还能够扩张静脉和小动脉，降低心脏的前后负荷，最终达到缓解心绞痛的目的，而且起效后硝酸甘油迅速被代谢，不会产生持久的药效反应。
硝酸甘油不能口服，口服吸收明显减慢，而且吸收后代谢也很快，达不到快速缓解心绞痛的目的，也达不到长期控制心肌缺血减少心绞痛发作的目的。