苯溴马隆为促进尿酸排泄药，经尿液作用机理，可能主要是通过抑制肾小管，对尿酸的重吸收，从而降低血中尿酸浓度。口服本品50到100毫克，吸收率约为50%，主要在胃肠道吸收，6小时血药浓度达峰值。在肝脏脱卤成苯溴噻隆和苯噻隆，部分与葡糖醛酸结合，给药后12小时吸收药物的75%，转化为具有促进尿酸排泄作用的，活性代谢物苯噻隆。
本品通过胆汁、尿、粪便排出，成人每次口服50毫克，1片，每日1次，早餐时服用，待血、尿酸降至正常范围时，减量维持。用药期间大量饮水，使尿量增加，可酌情给予碳酸氢钠片碱化尿液，使尿PH值维持在6.2到6.8。不良反应偶见腹泻、胃部不适，恶心、皮肤过敏症状、转氨酶升高等，对肾功能重度损害，及患有肾结石的患者谨用。