肽酶疗法是通过二肽基肽酶抑制剂，抑制二肽基酶4的活性，减少胰高血糖素样肽的失活，在生理范围内，增加有活性的胰高血糖素样肽水平。
目前已知的以高血糖素样肽可以通过刺激胰岛素、抑制升糖素、抑制胃排空和让胰岛细胞重生的方式来降低血糖，以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素释放并降低胰高血糖素水平，发挥降低空腹血糖及餐后血糖的作用。
机体内血糖水平是由胰岛分泌相反作用的两类激素来维持，从而预防机体高血糖与低血糖。而二型糖尿病是双激素缺陷，在双重激素相互作用下，导致糖尿病的高血糖水平。