可口服的抗癌药物包括很多种，例如主要治疗消化道肿瘤的化疗药物：卡培他滨和替吉奥胶囊。主要针对晚期非小细胞肺癌的抗肿瘤血管生成药物：安罗替尼。
还有口服的靶向治疗药物，如吉非替尼和厄洛替尼等。其主要是针对表皮生长因子受体阳性的肺癌患者。另外，对于雌激素受体阳性的乳腺癌患者，还有口服的内分泌治疗药物：他莫昔芬及来曲唑等。
随着分子药理学等基础学科的发展，抗肿瘤药物的种类也越来越多。针对肿瘤患者的个体化治疗也越来越明确，相信随着医学的进一步发展，癌症患者，能够达到一种与疾病共存的状态。