二甲双胍为双胍类降糖药，直接作用于糖的代谢过程，促进糖的无氧酵解，增加肌肉、脂肪等外周组织对葡萄糖的摄取和利用。同时降低食欲，抑制肠道吸收葡萄糖，减少能量摄入，并抑制肝糖原异生，减少肝糖输出。所以二甲双胍的减肥原理是两个， 一方面通过上面对葡萄糖代谢的改变，减少糖吸收；另一方面，通过平衡胰岛素释放减少食欲。
但是注意，肥胖的最主要原因是体内脂肪组织的堆积，造成脂肪和肌肉组织比例失调，体内脂肪过多，体重上升。 二甲双胍本身并不能减少体内脂肪组织的堆积，它仅仅增加肌肉内葡萄糖无氧代谢，减少葡萄糖对肌肉组织的能量供应。所以服用二甲双胍后，虽然体重有所下降，但服用者有时会感到肌肉乏力、疲乏。
在实际应用中，要想达到理想的减肥效果，必须大剂量服用二甲双胍。 因此，药物的副作用也尤为凸显。大部分服药者会出现消化道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹胀、口腔异味等。长期服用，还容易造成乳酸积累，可发生乳酸中毒，出现恶心、呕吐、胸闷和呼吸急促等症状。 另外它可能会影响水溶性维生素的吸收，如维生素b12和叶酸，可能造成贫血、毛细血管和周围神经损害，对微量元素钙，磷的吸收也有一定影响。
所以说二甲双胍这种药物对于治疗单用饮食和运动治疗不能或良好控制的二型糖尿病患者的疗效是非常好的，但正常人用它作为减肥保健药物服用是不恰当的。