目前临床上用于治疗小细胞肺癌的靶向药物是比较少的。
目前为止，获得批准用于临床治疗的只有安罗替尼，它是一种抗血管生成的口服靶向药物。还有依维莫司、贝伐珠单抗等靶向药物也可以用于治疗小细胞肺癌。但目前为止，这些靶向药物的使用还没有获得小细胞肺癌的适应证批准。
安罗替尼或依维莫司、贝伐珠单抗等药物使用前不需要做基因检测，可以单药使用，或有的患者也与免疫药联合使用，部分患者也可以与放疗联合使用。因为小细胞肺癌对于放疗和化疗是比较敏感的。
除了极早期的小细胞肺癌外，大多数的小细胞肺癌都是通过以化疗、放疗为主的综合治疗进行疾病的控制。只有在放疗、化疗后，病情仍出现进展，才会采用安罗替尼等靶向药进行肿瘤的控制。