马鞭草性凉、味苦，归肝经、脾经。具有清热解毒、活血散瘀、利水消肿、截疟的作用。临床上多用于治疗外感发热、湿热、黄疸、水肿，痢疾、疟疾、白喉、淋病、妇女闭经、痈肿疮毒等疾病。
现代药理学研究表明。临床用马鞭草注射剂治疗疟疾，对控制疟疾的症状以及杀灭疟原虫有较好的作用。马鞭草水煎液有一定的镇咳作用。镇咳的有效成分是因为马鞭草还有马鞭草苷。
马鞭草具有消炎镇痛的作用，对白喉杆菌有较长的抑菌作用。对人体的子宫肌肉也有一定的兴奋作用，对哺乳动物来说可促进乳汁的分泌。