来曲唑是芳香化酶抑制剂。
它可通过抑制芳香化酶的活性，而抑制雄激素转化为雌激素，则减弱了雌激素对卵泡刺激素的负反馈作用。卵泡刺激素的升高，则可促进卵泡的发育。另外来曲唑在卵巢内能够阻断雄激素转化为雌激素，使雄激素在卵泡内聚集。从而增强了颗粒细胞上的卵泡刺激素受体的表达，并能促进卵泡的发育。来曲唑的半衰期为45个小时，它发挥作用时间长，没有对抗宫颈和子宫内膜的缺点，因而更利于精子通过，也不影响子宫内膜的生长。在临床上另一种促排卵药物克罗米芬它的促排卵率高，但受孕率低。来曲唑坐更适用于年龄较大的及卵巢储备能力降低的患者，促排卵效果好。