氯雷他定与孟鲁司特钠的主要区别在于作用的机制不同。
氯雷他定是组胺H1受体阻断剂，有抗组胺的作用。组胺是炎性介质之一，当机体过敏或者受到机械损伤的时候，组胺入血与靶器官受体结合，特别是皮肤表面的受体结合，氯雷他定可以阻断组胺与受体的结合，从而产生抗过敏的作用。
而孟鲁司特钠有抗白三烯作用，白三烯是强效的炎性介质，它是重要的哮喘前介质，可以与靶器官白三烯受体结合，主要存在于支气管平滑肌以及鼻黏膜，引起哮喘和过敏性鼻炎。特别指出的是，氯雷他定有一定的中枢抑制作用，孟鲁司特钠的中枢抑制作用较轻，但是它可能会引起一些精神异常。