地高辛在临床上主要用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全，对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素，比如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素b1缺乏症的心功能不全疗效较差。还可以用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。
服用该药比较常见的不良反应，也就是其副作用主要有导致心律失常、胃纳不佳或者恶心呕吐、下腹痛、异常的乏力、软弱。少见的反应主要有视力模糊、腹泻中、枢性神经系统反应，比如精神抑郁或者错乱。罕见的反应包括嗜睡、头痛、皮疹、荨麻疹。另外还可以导致洋地黄中毒，主要表现为室性早搏、房室传导阻滞、阵发性或加速性交界性心动过速等。